印楝(楝科)是一种典型的热带-亚热带多用途传统药用植物。美国国家科学院将其报道为“解决全球问题之树”,又称之为“21世纪之树”。印楝不同部位,包括树皮、根、种子、果实、叶子和花等,被广泛用于治疗溃疡、胃肠道疾病、糖尿病和传染病等。现代药理表明,印楝具有降血糖、抗疟疾、抗氧化、抗寄生虫等广泛的药理活性。目前,印楝中已报道300多种化合物,为其广泛的药理活性提供了化学基础。然而,传统植物化学方法在揭示具有某种药物活性的化合物如该植物中的抗氧化化合物时,需要耗费大量时间和精力。

中科院植物种质创新与特色农业重点实验室、武汉植物园药用植物化学生物学学科组助理研究员范民霞在郭明全研究员的指导下,基于药物靶向亲和超滤技术(UF-LC-MS),从印楝复杂的提取物中同时筛选和鉴定出具有较好抗氧化活性的小分子配体。首先结合印楝不同部位总黄酮和总多酚含量测定和抗氧化活性筛选活性部位。随后,利用UF-LC-MS方法从印楝乙酸乙酯活性部位筛选出3个具有潜在抗氧化活性的单体化合物。同时,利用分子对接技术对筛选的单体化合物进行分子模拟验证,进一步揭示其与酶的相互作用机制。这些结果为印楝的应用提供了科学依据,有助于对其进行可持续开发与利用。

上述研究成果以“potential Antioxidative Components inAzadirachta indicaRevealed by Bio-Affinity Ultrafiltration with SOD and XOD”为题,发表在药物化学领域JCR TOp 10%国际学术期刊Antioxidants上。武汉植物园范民霞、陈桂林分别为论文第一、第二作者,武汉植物园郭明全研究员为论文通讯作者。该研究工作得到湖北省自然科学基金-青年项目(2021CFB263)的资助。

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图 活性成分筛选流程