叶提取物的分析揭示了用于治疗性离子通道活化的新化学
加州大学欧文分校医学院生理学和生物物理系的研究人员发现了非洲民间医学用于治疗各种疾病和疾病的治疗作用的分子基础,包括糖尿病,疼痛,头痛,瘫痪和癫痫。
草药,一种来自灌木Mallotus oppositifolius的叶子提取物,已经在非洲使用了几个世纪。到目前为止,分子机制尚未完全明了。这项发现发表于Science Advances,发现Mallotus叶提取物的两个成分与先前未识别的KCNQ1结合位点结合,KCNQ1是控制许多人体器官(包括心脏,肾脏,胃肠道,甲状腺)电活动所必需的钾通道。和胰腺。
“植物是调节离子通道的化合物的丰富来源。我们发现非洲民间医学中的化合物实际上与位于通道孔隙和电压传感器之间的新位点结合。此外,我们发现其中一种化合物是以前未被认定为KCNQ渠道开放者的化学类。这些双重发现可能有助于未来开发更安全,更有效的药物。“
UCI研究小组由Angele De Silva博士,博士后研究员RíanManville博士和首席研究员Geoffrey Abbott(硕士,博士)筛选了Mallotus叶提取物中的单个化合物,用于KCNQ1开放活动,证实了一种先前已知的通道激活剂和发现一个全新的激活者。然后,他们使用计算机建模来鉴定这些药物在KCNQ1上的结合位点,并使用突变体KCNQ1通道的功能研究证实了此前未被识别的位点。UCI研究小组还发现,他们发现的新药物结合位点存在于不同类型的通道KCNQ2 / 3上,该通道存在于大脑中并与癫痫和脑病相关。发现这个新网站可以指出改进抗癫痫药物的方法。
“KCNQ1的遗传破坏导致致命的心律失常,并且还与胃癌,II型糖尿病和甲状腺和垂体腺功能障碍有关.KCNQ2 / 3破坏导致癫痫和严重的发育迟缓。因此,需要新的策略来治疗这些钾可能有助于KCNQ药物开发策略的新型植物药物的发现凸显了保护能够产生新疗法的植物物种的重要性。包括栖息地丧失,过度采集和气候变化在内的因素正在威胁着这一点。非常宝贵的资源,“雅培说。
该研究得到了美国国立卫生研究院(GM115189)的支持。