最近，香港大学化学系赵宝贻（pauline Chiu）教授领导的研究小组，已成功实现了cortistatin A（一种可以帮助减轻癌症肿瘤生长的分子）的全合成。这种全新的合成方法，发表在最近的《欧洲化学杂志》（Chemistry-A European Journal），被审稿人视为是“非常重要的”，通常不到10%的手稿才能得到这样一个正面的评论。

癌症是一种疾病，其特征是细胞异常和不受管制的增殖。然而，除非肿瘤伴随着血管生成，否则它不能生长大于2毫米，这个血管网络的发展需要给肿瘤提供养分，并使它能够转移。因此，抑制血管生成的分子可以帮助减轻癌症肿瘤的生长。目前，Avastin®是一种抗血管生成药物，在临床用于治疗各种癌症。

CortistatinA是一种天然产物，是从印尼海洋海绵中提取出来的，已被证明在低剂量上具有有效的抗血管生成活性。除了成为抗癌疗法发展中的一种先导化合物之外，CortistatinA的一种衍生物也被发现是强劲的抗艾滋病药物。

但是，科学家很难从自然资源中获得Cortistatin A，因此，在实验室进行合成，是获得大量Cortistatin A用于进一步研究和药物开发的一种方法。赵教授与两个博士生Kuang Liping和Liu Lok-lok，应用在她实验室开发和优化的一种(4+3)环加成反应，制造出了中央七元环结构。

赵教授说：“发展新的化学反应，是一个非常重要的研究领域，因为每一个新的反应都是一种有利的工具，并且可以为合成许多重要分子开辟途径。在这种情况下，我们开发的环加成反应，是我们策略的关键步骤，使我们能够高效地合成cortistatin A。”

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cortistatin A的结构，有着令人印象深刻的生物学性质和复杂性，促使全球许多著名化学家来合成这一分子。赵教授开发的高效途径，提供了迄今为止世界上报道的最高的cortistatin A全合成产量。产量超过了斯克里普斯研究所开发的一种半合成方法，也高于哈佛大学开发的全合成方法的7倍。使用这种方法，可以更有效地合成cortistatin A及其类似物，以促进进一步的药物化学合成研究，以改善其对药物开发的功效。

人工合成肿瘤抑制剂，之前相继有过研究报道。2014年5月，华南农业大学理学院乐学义教授带领的研究小组，设计、合成了两个具有抗肿瘤活性的新型化合物。相关成果在线发表于英国皇家化学会期刊《道尔顿无机化学》。华南农大合成具有抗肿瘤活性新型化合物

今年2月份，美国乔治城大学医学中心的研究人员称，有两种药物——模拟一种常见的植物激素，能够有效地导致DNA损伤，并关闭一个主要的DNA修复机制，从而表明它们作为一种抗癌疗法的潜在用途。这项研究结果发表在国际著名杂志《Oncotarget》。一种合成植物激素可抗癌

3月份，由莱斯大学有机合成化学家、美国科学院院士K.C. Nicolaou带领的研究团队，开发出一种新的方法，合成了一系列有效的抗癌药物——最初发现于细菌中。研究结果发表在《Journal of the American Chemical Society》杂志。化学大师合成有效的抗癌药

（生物通：王英）
注：赵宝贻教授，1964年12月出生。 1988年在加拿大多伦多大学取得本科学位，并于同年在多伦多大学Adrian G. Brook教授指導下從事碩士論文的研究，1990年開始博士学位学习，师从于Mark Lautens 教授，从事于新的合成方法学研究。1994年取得博士学位后，又在哥伦比亚大学Samuel J. Danishefsky教授指导下进行博士后研究工作，主要从事天然产物的全合成。2001年在香港大学聘为助理教授，并于2007年升职为副教授，2011年被评为正教授。2013 年开始担任香港大学理学院副院长职务，负责教学工作。赵宝贻教授从2010 年至今担任Organic and Biomolecular Chemistry,和Journal of Heterocyclic Chemistry 期刊的编委，及系列丛书Strategies and Tactics in Organic Synthesis的编委，兼任Asian Journal of Organic Chemistry, Synthesis, 和Synlett期刊的国际顾问委员会的成员，并于2011 年获选为英国皇家化学学会院士。赵宝贻教授的研究领域包括有机合成方法学研究、不对称合成、天然产物的全合成研究、中药活性物质的跟踪分离及化学生物学和药物化学研究。

生物通推荐原文摘要：
Formal Total Synthesis of (+)-Cortistatins A and J
Abstract: An efficient formal total synthesis of (+) cortistatins A and J has been accomplished, by exploiting a highly diastereoselective intramolecular [4+3] cycloaddition of epoxy enolsilanes as the key reaction to construct rings B and C of the cortistatins in one step.